Expert medical al articolului

  • Clasificarea ATC
  • Ingrediente active
  • Indicații
  • Formular de eliberare
  • Farmacodinamica
  • Farmacocinetica
  • A se utiliza în timpul sarcinii
  • Contraindicații

  • Efecte secundare
  • Dozaj si administrare
  • Supradozaj
  • Interacțiuni cu alte medicamente
  • Conditii de depozitare
  • Data expirarii
  • Grupa farmacologică
  • Efect farmacologic
  • Producători populari

Melperon Hexal este un antipsihotic, care face parte din grupul derivaților butirofenonei.

instrucțiuni

Substanța activă a medicamentului este substanța melperonă (sub formă de clorhidrat), inclusă în categoria butirofenonelor. Această componentă are un efect neuroleptic caracteristic butirofenonelor, care variază de la ușoară la moderată. Testele efectuate pe animale au arătat că butirofenonele blochează efectul terminalelor dopaminei, slăbind astfel intensitatea efectului neurotransmițătorului de dopamină.

[1], [2], [3]

Clasificarea ATC

Ingrediente active

Indicații Melperon hexal

Utilizat pentru următoarele încălcări:

  • insomnie, confuzie mintală, psihoză și agitație de natură psihomotorie (în special la persoanele cu tulburări mintale și vârstnici);
  • demență (asociată cu leziuni organice ale SNC);
  • hipofrenie;
  • nevroză (dacă este imposibil să se utilizeze tranchilizante din cauza hipersensibilității sau a riscului de dependență);
  • alcoolism.

Formular de eliberare

Eliberarea elementului medicamentos se efectuează în tablete - 20 de bucăți într-un blister, 2 ambalaje în interiorul ambalajului.

Farmacodinamica

Testarea in vitro a arătat că melaperona are un grad mai mic de sinteză cu capete D2 decât cu haloperidol (de aproape 200 de ori). Pe lângă activitatea dopaminergică, medicamentul are un efect antiserotonergic puternic.

Este dificil să se evalueze antihistaminicele centrale și periferice și efectele anticolinergice ale medicamentului.

Efectele antipsihotice se dezvoltă numai odată cu introducerea unor porțiuni mari de medicamente.

În plus față de efectele descrise mai sus, care sunt frecvent observate cu neuroleptice cu activitate scăzută, melperona poate avea un efect de relaxare musculară și antiaritmic.

Medicamentul diferă de alte neuroleptice prin faptul că, atunci când este administrat în porțiunea sa terapeutică, nu dezvoltă un efect negativ asupra indicatorilor pragului convulsiv cerebral. Testele adecvate au arătat că se poate observa o mică creștere a acestui prag atunci când se utilizează medicamente în doze medii de medicamente.

Efectul melperonei asupra activității extrapiramidale motorii este destul de slab.

Farmacocinetica

Când este înghițită intern, melperona este absorbită complet și rapid în sânge și apoi participă la procese metabolice intense în timpul primului pasaj intrahepatic. Valorile Cmax plasmatice au fost înregistrate la 60-90 minute după administrarea orală.

Creșterea dozei are ca rezultat o creștere neliniară a Cmax plasmatic datorită caracteristicilor metabolismului intrahepatic.

Nivelul de sinteză cu proteine ​​intraplasmice este de 50% (18% dintre aceștia sunt cu albumina serică).

Consumul de alimente nu modifică intensitatea absorbției medicamentului și parametrii sângelui acestuia.

Medicamentul este aproape complet și suferă un metabolism intrahepatic la viteză mare. O serie de componente metabolice au fost găsite în testele care au implicat animale în urină.

Nemodificat prin rinichi a eliminat 5-10% din ingredientul activ. Timpul de înjumătățire al unei doze unice este de aproximativ 4-6 ore. După utilizare repetată, acest indicator crește la aproximativ 6-8 ore.

Utilizați Melperon Hexal în timpul sarcinii

Nu trebuie să utilizați Melperone Hexal în timpul sarcinii, deoarece informațiile disponibile privind siguranța acestuia pentru nou-născut sunt prea mici.

Din cauza lipsei de informații cu privire la volumul de ingredient activ care este excretat în laptele matern, atunci când este necesar să se utilizeze medicamente în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

  • intoleranță severă la melperonă, alte butirofenone sau alte componente ale medicamentelor;
  • intoxicații acute sau comă cauzate de opiacee, alcool, hipnotice și alte substanțe psihotrope care slăbesc funcția sistemului nervos central (antidepresive cu neuroleptice, precum și săruri de litiu);
  • insuficiență hepatică severă.

Efecte secundare Melperon hexal

Părțile terapeutice ale medicamentelor nu afectează adesea (sau au un efect redus) asupra proceselor de circulație a sângelui, respirație, urinare, digestie și ficat.

În stadiul inițial al terapiei, se poate dezvolta oboseala sau (uneori) dereglarea ortostatică/scăderea tensiunii arteriale sau creșterea reflexă a ritmului cardiac. Persoanele cu cardiopatie ar trebui să își monitorizeze regulat citirile ECG, deoarece uneori dezvoltă aritmii.

Utilizarea unor părți mari de Melperon Hexal, luând în considerare reacția personală a corpului, poate duce la distrugerea formelor de mișcări involuntare (apariția tulburărilor extrapiramidale). Semnele includ dischinezie timpurie (spasm al mușchilor faringieni, mușcătura spastică a limbii, torticolis, criză oculară, spasme care afectează mușchii maxilarului și rigiditatea mușchilor gâtului) și manifestări de tremor (rigiditate sau tremor) și acatiazie (hiperkinezie).

Dezvoltarea dischineziei în stadiu incipient și a semnelor de paralizie a tremorului sunt controlate prin reducerea cantității de medicamente sau introducerea de medicamente antiparkinsoniene colinolitice. Eliminarea neurolepticelor elimină complet aceste simptome. Dar acathisia este mai dificil de vindecat. În primul rând, puteți încerca să reduceți doza de medicament și, în absența rezultatelor, să prescrieți tratamentul cu introducerea de bipiridină, sedative sau hipnotice sau substanțe care blochează acțiunea receptorilor β-adrenergici.

Uneori există o legătură temporară între debutul dischineziei timpurii și utilizarea melperonei. Dar în toate aceste cazuri, împreună cu acest medicament sau înainte de introducerea acestuia, au folosit alte medicamente care pot provoca un simptom secundar similar. Terapia nu a fost încă dezvoltată pentru el.

Uneori apare colestaza intrahepatică sau icterul și efectul enzimelor intrahepatice este crescut temporar.

Semnele epidermice de alergie (erupție cutanată) sunt rare cu introducerea butirofenonelor.

Uneori, utilizarea melperonei duce la tulburări legate de sistemul sanguin - pancitoterapie, leuco- sau trombocitopenie. Agranulocitoza este observată numai.

Uneori, mai ales cu introducerea neurolepticelor extrem de active în părți mari, este posibil să se dezvolte ZNS potențial letal (cu indici de temperatură peste 40 ° C, suprimarea conștiinței, atingerea comă, rigiditate, precum și decompensarea naturii vegetative cu creșterea sângelui presiune. presiune și tahicardie) care necesită întreruperea imediată a medicamentului. Ca și în cazul intoxicației, astfel de evenimente adverse necesită asistență medicală urgentă.

Uneori există galactoree, scădere în greutate, dismenoree și afectarea funcției sexuale.

De asemenea, este posibil să se dezvolte tulburări de termoreglare sau de acomodare, cefalee, tulburări olfactive (datorate congestiei nazale), xerostomie, constipație, vărsături cu greață și, în plus, pierderea poftei de mâncare, incontinență urinară și niveluri crescute de PIO.

Ca și în cazul altor medicamente psihotrope sedative, utilizarea medicamentului determină posibilitatea apariției trombozei venoase în pelvis și picioare - acest factor trebuie luat în considerare în caz de odihnă la pat, imobilitate prelungită sau sensibilitate la această tulburare.

[4], [5]

Dozaj si administrare

O parte din Melperon Hexal trebuie selectată luând în considerare greutatea și vârsta persoanei, precum și toleranța sa personală, precum și intensitatea și tipul bolii. În acest caz, este cel mai important ca medicul să fie ghidat de posibilitatea de a minimiza partea și durata terapiei.

Zona de locuit trebuie împărțită în mai multe utilizări. O singură doză trebuie luată cu alimente (mai ales dacă este necesară sedarea) la culcare. Este interzisă utilizarea cu ceai, cafea sau lapte.

Pentru a obține un efect sedativ slab și un efect anxiolitic îmbunătățit, în care există o îmbunătățire a dispoziției, este adesea utilizată o porție zilnică de 20-75 mg. Pentru a obține un efect sedativ mai puternic, puteți utiliza doza maximă (seara).

Persoanele confuze și agitate ar trebui să utilizeze mai întâi 0,05-0,1 g de medicament pe zi. Dacă este necesar, o parte din câteva zile poate fi mărită la 0,2 g. În unele cazuri cu tulburări severe, în care se observă agresivitate, halucinații și iluzii, se poate aplica o parte maximă de 0,4 g.

Restricțiile privind consumul de droguri nu sunt adesea disponibile. Efectul antipsihotic necesar nu se poate dezvolta pe parcursul a 2-3 săptămâni de tratament. În plus, ținând cont de reacția personală a pacientului, porția poate fi redusă.

Utilizarea combinată cu litiu necesită o reducere a proporției ambelor medicamente.

Supradozaj

Datorită gamei largi de doze terapeutice de melperon, otrăvirea este detectată numai în caz de supradozaj semnificativ. În timpul intoxicației, nu sunt observate toate manifestările următoare, dar niciuna dintre ele nu poate fi exclusă.

Semne de otrăvire:

  • somnolență, care se poate transforma într-o coma și, uneori, o conștiință confuză de delir și excitare;
  • simptome anticolinergice (glaucom, retenție urinară, turbiditate vizuală sau tulburări peristaltice intestinale);
  • tulburări cardiovasculare (bradicardie sau tahicardie, insuficiență a proceselor de flux sanguin, scăderea tensiunii arteriale, tahiaritmie ventriculară sau IC);
  • hipo sau hipertermie;
  • etape severe ale tulburărilor extrapiramidale (spasme vizuale, manifestări acute distonice sau diskinetice, spasme care afectează laringele sau faringele, precum și leziuni ale nervului glosant);
  • leziuni unice asociate cu activitatea respiratorie (aspirație, cianoză, pneumonie, stop respirator sau depresie).

Se efectuează acțiuni simptomatice standard, care sunt adesea folosite în cazuri de otrăvire; dar în acest caz există unele caracteristici, deoarece medicamentul este absorbit rapid. Spălarea gastrică este posibilă numai cu detectarea timpurie a otrăvirii. Dializa cu diureză forțată va fi ineficientă.

În caz de tulburări extrapiramidale severe, se utilizează agenți antiparkinsonieni (de exemplu, injecție intravenoasă de biperiden).

Intubația sau relaxantul muscular cu acțiune scurtă se efectuează pentru a preveni spasmul muscular faringian.

În cazul scăderii tensiunii arteriale, pentru a preveni creșterea paradoxală a acesteia, este necesar să se utilizeze medicamente similare cu norepinefrina (sau norepinefrina), dar este interzisă utilizarea substanțelor similare cu epinefrina (sau adrenalina). Utilizarea agoniștilor beta-adrenoceptor este interzisă, deoarece acestea duc la vasodilatație.

Proprietățile anticolinergice sunt eliminate cu salicilat de fizostigmină (administrare de 1-2 mg cu posibilitatea utilizării multiple). Nu este posibil să se utilizeze regimul de dozare standard, deoarece poate provoca reacții adverse severe.

[6], [7], [8], [9], [10]