știți

Omeprazolul este un medicament reprezentativ din grupul numit inhibitori ai pompei de protoni. Acestea sunt utilizate pentru probleme de stomac, cum ar fi aciditatea și gastrita, printre altele.

Vom explica următoarele aspecte legate de omeprazol:

  • Mecanism de acțiune
  • Farmacocinetica
  • Metabolism
  • Efecte secundare nedorite
  • Interacțiuni
  • Indicații

Cum functioneaza

Stomacul are un pH acid. Acest lucru se datorează acidului clorhidric, care este produs de celulele parietale din mucoasa gastrică.

De fapt, pH-ul acid al stomacului este esențial pentru digestia alimentelor pentru:

  • Descompuneți proteinele în mod corespunzător.
  • Activează pepsina într-o peptidă, astfel încât să poată duce la proteoliză sau la ruperea legăturilor peptidice ale proteinelor.
  • Previne infecțiile bacteriene, deoarece bacteriile de obicei nu rezistă acidității.

Adiţional, Secreția de acid gastric în exces poate provoca leziuni ale mucoasei tractului gastro-intestinal. Acest lucru duce în principal la ulcere ale stomacului și duodenului.

Etape ale secreției acide

Secreția de acid stomacal se efectuează în diferite etape:

  1. Separarea ionilor H + și Cl - separat în celulele parietale
  2. Combinându-le pentru a forma HCl în canale
  3. Separarea acidului, de asemenea, de la canal la linia stomacului

Inhibitorii pompei de protoni, precum omeprazolul, acționează în etapa finală a producției de acid, combinând ireversibil ATPH +/K-, Legarea dependentă de pH la pH-ul maxim

Deoarece aceste celule au un pH acid, convertesc omeprazolul de la forma sa neutră la forma protonată activă. Acest lucru îl face capabil să completeze mecanismul de acțiune și să îl conecteze ireversibil la pompa de protoni și să blocheze acțiunea acestuia.

  • Este labil în acid, deci preparatele orale sunt prevăzute cu un strat enteric
  • Legarea proteinelor plasmatice este crescută. Peste 95%, ceea ce crește capacitatea sa de a interacționa cu alte medicamente, deoarece poate schimba doza
  • În plus, este de obicei complet absorbit de intestinul subțire timp de 3-6 ore
  • Biodisponibilitatea orală este de aproximativ 35% și poate fi crescut la 60% prin administrare repetată o dată pe zi
  • Volumul său de distribuție este de 0,3 l/kg.

Metabolism

Omeprazolul suferă metabolism hepatic prin sistemul CYP 45o. Deci, cea mai mare parte a metabolismului nostru depinde de izoenzima specifică CYP2C19.

În plus, majoritatea dozelor administrate oral excretau metaboliți inactivi în urină, iar restul prin fecale, în principal din secreția biliară.

Efecte secundare nedorite

Trebuie să rețineți că omeprazolul poate provoca o serie de efecte secundare adverse, deși nu multe datorită selectivității sale. Prin urmare, trebuie luat în considerare dacă se utilizează acest medicament. Printre acestea se numără:

  • Hipersensibilitate
  • Anemie hemolitică
  • Reduceți absorbția vitaminei B12, deci poate crește riscul de a suferi de anemie megaloblastică
  • Riscul de lupus eritematos cutanat subacut (lupus)
  • Creșterea nivelului de cromogran A, o proteină care s-a dovedit a fi ridicată și în unele tipuri de cancer

Interacțiuni ale omeprazolului

Omeprazolul interacționează cu suficiente medicamente care, atunci când sunt administrate concomitent, reduc sau cresc efectul acestora.

Poate reduce efectul:

  • Clorhidrogel
  • Agenți antifungici
  • Fenitoina
  • Micofenolat
  • Alții

Poate crește efectul:

  • Metotrexat
  • Amfetamine
  • Benzodiazepine
  • Carvedilol
  • Citalopram
  • Escitalopram
  • Ciclosporină
  • Warfarina
  • Alții

La urma urmei, poate interacționa și cu numeroase medicamente. Deci, dacă luați omeprazol împreună cu orice alt medicament, discutați cu medicul dumneavoastră pentru a preveni orice complicații.

Indicații

  • Ulcere de stomac
  • Ulcere duodenale
  • Esofagită, cauzată de reflux
  • Sindromul Zollinger-Ellison
  • Gastrită
  • Dispepsie funcțională