TAMOXIFEN SOPHARMA 10 mg comprimate
TAMOXIFEN SOPHARMA 10 mg comprimate

Sopharma tabl

2. COMPOZIȚIA CALITATIVĂ ȘI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat conține substanța activă citrat de tamoxifen, echiv. de 10 mg tamoxifen.
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de grâu.
Pentru o listă completă a excipienților, vezi secțiunea 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ/Tamoxifen Sopharma tabl. 10 mg x 30 /

4. DATE CLINICE

4.1 Indicații terapeutice

Tratamentul cancerului de sân.

4.2 Doze și mod de administrare

Doza zilnică recomandată pentru tratamentul pe termen lung este de 20 mg (2 comprimate) pe zi. La doze mai mari (30-40 mg) nu s-au observat efecte benefice suplimentare în ceea ce privește recăderea întârziată sau supraviețuirea crescută.

Pacienți vârstnici
Regimuri de dozare similare au fost utilizate la pacienții vârstnici ca monoterapie.

Copii
Utilizarea tamoxifenului la copii nu este recomandată din cauza datelor insuficiente privind eficacitatea și siguranța.

4.3 Contraindicații/Tamoxifen Sopharma tabl. 10 mg x 30 /

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți. Sarcina și alăptarea.

4.4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare

• La femeile aflate în premenopauză care primesc tratament cu tamoxifen, poate apărea supresia menstruală.
• Este necesară o examinare de către un specialist pentru a exclude sarcina înainte de a începe tratamentul cu tamoxifen.
• O incidență crescută a modificărilor endometriale, cum ar fi hiperplazia, polipii, cancerul și sarcomul uterin (în principal tumori maligne mixte Mueller), a fost raportată cu tratamentul cu tamoxifen.
Mecanismul apariției acestora este necunoscut, dar poate fi legat de efectele de tip estrogen ale tamoxifenului. Pacienții trecuți sau actuali tratați cu tamoxifen care raportează sângerări vaginale anormale, nereguli menstruale, greutate vaginală, tensiune sau dureri pelvine. trebuie examinată cu atenție.
• Pe lângă endometru și celălalt sân, tumori secundare au fost observate în altă parte la pacienții tratați cu tamoxifen pentru cancer de sân. Nu a fost stabilită nicio relație de cauzalitate și semnificația clinică a acestor observații nu este clară.

4.5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Produsul poate fi utilizat în combinație cu citostatice și radioterapie.

Administrarea concomitentă de tamoxifen și alopurinol poate provoca insuficiență hepatică.

Tamoxifenul este metabolizat de citocromul P450 3A4. Administrarea concomitentă de tamoxifen cu inductori ai acestei enzime (cum ar fi rifampicina) scade nivelul plasmatic de tamoxifen.

Administrarea concomitentă de tamoxifen cu anticoagulante cumarinice a potențat efectul anticoagulant. Timpul de protrombină trebuie monitorizat frecvent.

Există un risc crescut de evenimente tromboembolice atunci când tamoxifenul este utilizat în asociere cu citostatice.

4.6 Sarcina și alăptarea

Tamoxifenul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Au fost raportate avorturi spontane, malformații congenitale și deces fetal la femeile tratate cu tamoxifen.

Pacienții trebuie sfătuiți să nu rămână gravide în timp ce sunt tratați cu tamoxifen. Dacă sunt în vârstă fertilă, ar trebui să utilizeze bariere sau alte metode contraceptive non-hormonale. Sarcina trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu tamoxifen sau până la 2 luni de la întreruperea tratamentului, pacientul trebuie informat cu privire la riscul potențial pentru făt.

Nu se știe dacă tamoxifenul este excretat în laptele uman. Nu se recomandă utilizarea acestuia în timpul alăptării.

4.7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există date privind efectul tamoxifenului asupra capacității de concentrare și asupra activității motorii.

4.8 Efecte nedorite Tamoxifen Sopharma tabl. 10 mg x 30 /

În comparație cu produsele hormonale (estrogenice, androgene), tamoxifenul prezintă mai puține efecte secundare. Atunci când efectele secundare sunt severe, acestea pot fi controlate prin scăderea dozei fără a pierde controlul bolii. Dacă efectele secundare nu dispar după această măsură, tratamentul poate fi necesar să fie oprit.

Tulburări ale sistemului circulator și limfatic:
rare - trombocitopenie tranzitorie (de obicei până la 80.000 - 90.000 pe mm3), anemie, neutropenie;
foarte rare - neutropenie severă și pancitopenie.

Tulburări ale sistemului nervos:
frecvente - amețeli, cefalee.

Tulburări oculare:
frecvente - modificări ale corneei, cataractă, retinopatie.

Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale:
foarte rar - pneumonită interstițială.

Tulburări gastrointestinale:
frecvent - greață; mai puțin frecvente - vărsături.

Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat:
frecvente - alopecie;
rare - reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem, erupție pe piele, fotosensibilitate;
foarte rar - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, pemfig bulos.

Tulburări ale sistemului endocrin:
mai puțin frecvente - pacienții cu metastaze osoase pot dezvolta hipercalcemie după începerea tratamentului.

Tulburări de metabolism și nutriție:
frecvente - creșterea trigliceridelor serice;
foarte rare - hipertrigliceridemie severă, în unele cazuri însoțită de pancreatită.

Tulburări vasculare:
frecvente - tromboză venoasă profundă și embolie pulmonară. Există un risc crescut al acestor evenimente atunci când tamoxifenul este utilizat în asociere cu citostatice.

Încălcări generale:
foarte frecvente - bufeuri, retenție de lichide;
frecvente - dureri osoase și tumorale.

Tulburări hepatobiliare:
rare - modificări ale enzimelor hepatice și tulburări hepatice mai severe, incl. degenerescență grasă, colestază, hepatită.

Tulburări ale sistemului reproductiv și ale sânilor:
foarte frecvente - sângerări vaginale, scurgeri vaginale, mâncărime ale vulvei;
rare - fibroame uterine, endometrioză; modificări ale endometrului, inclusiv hiperplazie și polipi; cancer endometrial și sarcom uterin (în principal tumori maligne mixte de Mueller), tulburări menstruale, tumori ovariene chistice.

4.9 Supradozaj

Efectele estrogenice care afectează diferite sisteme pot apărea cu administrarea pe termen lung a tamoxifenului la doze foarte mari (de 100-200 ori doza zilnică). Tamoxifen administrat peste doza uzuală a fost raportat pentru a prelungi intervalul QT ECG.

Nu există un antidot specific pentru supradozaj. Tratamentul este simptomatic.

5. PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăți farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: antiestrogeni, codul ATC: L02BA01

Tamoxifenul este un produs antiestrogen nesteroidian care concurează cu estrogenii la nivelul receptorilor din organele țintă. Eficacitatea anticancer a produsului depinde de prezența receptorilor de estrogen în celulele canceroase. Studiile clinice au arătat un anumit beneficiu în tumorile estrogen negative, care pot indica alte mecanisme de acțiune.

Acțiunea tamoxifenului este citostatică, nu citolitică, ceea ce necesită tratament pe termen lung (2-5 ani sau mai mult) la pacienți.

Administrarea de tamoxifen scade colesterolul total din sânge și lipoproteinele cu densitate mică. S-a raportat că tamoxifenul menține densitatea minerală osoasă la femeile aflate în postmenopauză.

5.2 Proprietăți farmacocinetice

Resorbţie:
După administrarea orală, tamoxifenul este absorbit rapid. Concentrațiile plasmatice maxime sunt atinse după 4-7 ore. Concentrațiile la starea de echilibru (aproximativ 300 ng/ml) sunt atinse după 4 săptămâni de tratament cu 40 mg pe zi.

Distribuție:
Tamoxifenul și metaboliții săi se leagă până la 98% de proteinele plasmatice.

Metabolism:
Este metabolizat extensiv în ficat. Metaboliții au un profil farmacologic similar cu compusul părinte și contribuie astfel la efectul terapeutic.

Excreţie:
Se excretă în principal în bilă și nesemnificativ în urină. Timpul de înjumătățire plasmatică al tamoxifenului este de aproximativ 7 zile, al N-desmetiltiltamoxifenului -14 zile.

5.3 Date preclinice de siguranță

Toxicitatea acută a tamoxifen LD50 atunci când a fost administrată oral la șobolani a fost de 1750 mg/kg greutate corporală, iar la șoareci a fost de 2050 mg/kg greutate corporală. Tamoxifenul a fost genotoxic în unele teste de genotoxicitate a rozătoarelor in vivo și in vitro. Administrarea prelungită a fost raportată la tumorile gonadale la șoareci și la tumorile hepatice la șobolanii tratați cu tamoxifen. Nu s-a găsit mutagenitate atunci când a fost testată prin metode standard in vivo și in vitro.

6. DATE FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienților

Lactoză monohidrat, amidon de grâu, celuloză microcristalină, mioinozitol, hipromeloză. stearat de magneziu; silice, coloidal anhidru.

6.2 Incompatibilități

Nu este stabilită.

6.3 Perioada de valabilitate

6.4 Precauții speciale pentru depozitare

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate și lumină.
A se păstra la temperaturi sub 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

6.5 Natura și conținutul ambalajului

10 comprimate într-un blister din folie de PVC/aluminiu dur, alb, opac. 3 blistere într-o cutie de carton, împreună cu un prospect.

6.6 Precauții speciale pentru eliminare și alte manipulări

Nu există cerințe speciale

7. DEȚINĂTORUL AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ

SOPHARMA AD
16 Iliensko shose Str., 1220 Sofia, Bulgaria